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4-甲基苯磺酸吡啶主要應(yīng)用是這樣的

作者：南京順象醫(yī)藥科技 發(fā)布時(shí)間： 2020-06-05 15:53:28 瀏覽量：0


　　4-甲基苯磺酸吡啶可用作醫(yī)藥合成中間體。其應(yīng)用舉例如下：
 
　　1）制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛與-4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)，接著使2-(3-溴-4-((3-氟芐基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)羥基化得到2-((3-氟芐基)氧基)-5-甲?；脚鹚幔詈笫?-((3-氟芐基)氧基)-5-甲?；脚鹚崤c間氟溴芐偶合得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明提供了一種直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛的方法，該方法制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達(dá)64.85％，高效液相色譜測(cè)得的純度達(dá)到98.92％。
 
　　2）用于制備新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)及其制備方法，該方法先分別制備3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓，然后使3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛與4-甲基苯磺酸吡啶鎓反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)，可用于直接制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率高達(dá)64.85％，高效液相色譜測(cè)得的純度達(dá)到98.92％。
 
　　3）用于制備一種新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚?，該方法先分別制備3-溴-4-[(3-氟芐基)氧基]苯甲醛(式3)與4-甲基苯磺酸吡啶鎓(式6)，然后化合物3與化合物6反應(yīng)生成2-(3-溴-4-(3-氟芐氧基)苯基)-1,3-二氧戊環(huán)(式7)，化合物7經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到2-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚?式8)。本發(fā)明提供的新化合物2-(3-氟芐氧基)-5-甲?；脚鹚?，可用于制備3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛，且制備的3-(3-氟芐基)-4-(3-氟芐氧基)苯甲醛收率達(dá)64.85%，高效液相色譜測(cè)得的純度至少達(dá)到98.92%。

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